简化对水稻科学家积木药物

拉斯洛Kürti和团队开发的一步法工艺,使关键前体

在一个锅,在室温下,在莱斯大学的化学家能够做出有价值的药物前体,他们认为可以改变整个行业。

赖斯组化学家 拉斯洛kürti 引入了一个廉价的有机合成技术可催化氮原子转移到烯烃,不饱和有机化合物也称为 烯烃.

原子被暴露于氮临界药物发现。结合在三角形的稻过程氮原子和氢原子 氮丙啶 随手可用的产品与其他药物发生反应。

 

A Rice University method to produce 氮丙啶, building blocks in drug design, makes the process far less expensive and more environmentally friendly than current methods that use metal catalysts. (Credit: Kürti Research Group/Rice University)

莱斯大学,产生氮丙啶方法,建立在药物设计模块,使这一过程远更便宜,更环保比目前的方法使用金属催化剂。该研究小组Kürti的礼貌

最重要的,Kürti说,是他的实验室的有机催化氮杂环丙烷工艺转移氮制烯烃已经有没有被修改,或 功能化.

“这些未激活的烯烃是大宗化学品,但功能化非常困难的,”我说。 “我们现在能够做到这一点与在温和条件下简单和操作这种化学反应。”

把它们变成含氮小分子使它们更为有用,我说。 “那你可以将它们转换成更复杂的分子,”我说。 “这些N-H氮丙啶是必不可少的组成部分。”

详细的实验室在ITS氮杂环丙烷新技术 自然催化.

Kürti和他的船员已被消除转移氮的昂贵的过程步进走向ESTA点多年,首先从催化剂 arylmetals, 然后 烯醚,并采取转移他们做出氮氨基酮,用于化学工业原料。

“烯醚的直接胺是因为任何催化剂,我们并不需要一个很好的突破口。”我说。 “促进溶剂为实际氮转移过程。然后我们问我们是否可以更换的只是成本,使的一小部分与有机小分子目前使用的贵金属催化剂 氮丙啶“。

这项新的研究提供了一个明确的肯定。 “你去过我们很长一段时间的ESTA的梦想,”Kürti说。

Rice University researchers have further simplified their process to make essential precursor molecules for drug discovery and manufacture. From left: Zhe Zhou, Juha Siitonen, Qing-Qing Cheng (on screen) and 拉斯洛kürti. (Credit: Kürti Research Group/Rice University)

水稻研究人员有他们进一步简化工艺,使药物开发和生产中至关重要的前体分子。左起:哲周,尤哈Siitonen,青青诚(在屏幕上)和LaszloKürti。该研究小组Kürti的礼貌

Kürti和博士后和共同作者哲周市售估计所需的处理该有机小分子催化剂是关于大于4000倍不太昂贵的 基于催化剂普遍使用。它们也使进程更具有可持续性。

“每个人都认为催化是我们问题的答案,而且在很多情况下这是真的,”Kürti说。 “在一个难以反应,催化剂的量小将加速过程,节省时间和金钱。

“但很多人忘记了催化剂的成本,无论是可持续的,”我说。 “不幸的是,这是很清楚成为我们使用的是高价值的催化剂含有贵金属。全球供应是有限的,这些金属的价格在最不稳定的。“

大米加工随附一个缺点,但是。 “这比铑催化过程慢,”Kürti说。 “我们在这里透露关于在6小时什么注意到室温,凡铑催化的过程中,根据不同的基板上,范围10分钟,半小时之间。

“你肯定放弃一点点那里,”我说。 “但是6个小时容忍的,如果你正在做的大批量。这就是我希望人们能够从长远来看辨认。“

Kürti希望通过细化过程控制如何氮重视烯烃,然后反过来,控制至关重要 手性或霸道,该产品。药物的手性是它如何工作的,如果在所有的关键。

在此之前,当前的进程可能是非常感兴趣的行业,我说。

“来轻松访问以前难以获取前体可影响复合结构卫生组织这将在实验室化学家做,”Kürti说。 “这么简单的程序都容易使用往往在药物开发占据主导地位。”

前博士后研究员米庆庆成,现在斯克里普斯研究所的博士后研究员,是本文主要作者。共同作者包括副教授和研究生北京大学研究生院的深圳湾和实验室的新濠张鹤鸣江;太阳城网站网址Juha Siitonen讲师;和丹尼尔ESS,化学和生物化学在杨百翰大学的副教授。 Kürti是化学赖斯副教授。

美国国立卫生研究院,美国国家科学基金会,罗伯特。韦尔奇的基础上,深圳与深圳STIC SAN明项目支持的研究。

关于麦克威廉姆斯

麦克威廉姆斯是公共事务的莱斯大学的办公室资深媒体关系专家。